Farmaci

La Sclerosi Multipla è una malattia invalidante e irreversibile. Purtroppo perciò non è possibile parlare di vera e propria cura farmacologica, poichè non esistono farmaci per “guarire” dalla SM.

La ricerca ha però prodotto una serie di farmaci che incidono sul decorso della malattia, prevenendo le complicanze, riducendo le lesioni, rallentando il progresso della malattia e ritardando la disabilità.

I farmaci più utilizzati per il controllo dei sintomi e delle lesioni della Sclerosi Multipla sono: interferoni, immunoglobuline, steroidi, spasmolitici, antidepressivi e farmaci colinergici.

La 
Tratto da https://www.my-personaltrainer.it/farmaci-malattie/farmaci-sclerosi-multipla.html

SOMMINISTRAZIONE: iniezione sottocutanea o intramuscolare 

Gli interferoni-ß dovrebbero aiutare a ridurre l’infiammazione nelle forme recidivanti di sclerosi multipla. L’efficacia nella sclerosi multipla primariamente progressiva invece non è ancora stata comprovata.

I principali effetti collaterali sono sintomi simil-influenzali, reazioni che avvengono sul sito di iniezione, aumento degli enzimi epatici e anomalie delle cellule ematiche.

Avonex, Rebif, CinnoVex, Plegridy

SOMMINISTRAZIONE: compressa ad uso orale

Il Teriflunomide è un farmaco immunomodulatore che inibisce la biosintesi de novo di pirimidina, bloccando l’enzima diidroorotato deidrogenasi. È il metabolita attivo del leflunomide, che è un composto dotato di proprietà immunosoppressive ed anti-infiammatorie.

Gli effetti indesiderati più comuni durante l’assunzione di AUBAGIO comprendono: mal di testa; diarrea; nausea; assottigliamento dei capelli o perdita; e risultati anormali del test del fegato.

Aubagio

SOMMINISTRAZIONE:  iniezione sottocutanea o intramuscolare

L’interferone beta-1b è un farmaco nella famiglia degli interferoni usato per trattare la forma remissiva-recidiva e la secondaria-progressiva della sclerosi multipla.

I principali effetti collaterali sono sintomi simil-influenzali, reazioni che avvengono sul sito di iniezione, aumento degli enzimi epatici e anomalie delle cellule ematiche.

Betaferon, Extavia

SOMMINISTRAZIONE:  compressa ad uso orale (somministrata a cicli)

La cladribina è un farmaco chemioterapico e immunosoppressore utilizzato per la terapia della sclerosi multipla recidivante-remittente. 

Tra gli effetti collaterali è stata riscontrata  un’incidenza di febbre successiva alla somministrazione di cladribina. Solitamente gli episodi febbrili sono circoscritti alle 48 ore, in caso di persistenza si può sospettare un’infezione.

 

Mavenclad

SOMMINISTRAZIONE:  iniezione sottocutanea (quotidianamente)

Il glatiramer acetato o Copaxone (copolimero-1) è un farmaco immunomodulatore.

Il composto presenta in particolare quattro amminoacidi (acido L-glutammico, L-lisina, L-alanina e L-tirosina) che simulano la stessa composizione di una delle proteine basiche della mielina, la sostanza che nella sclerosi multipla è oggetto dell’attacco immunitario. Il glatiramer sembrerebbe appunto in grado di attirare su di sé, per via della sua somiglianza, l’attacco delle cellule immunitarie, salvaguardando la mielina nervosa. Inoltre le cellule immunitarie attaccando il glatiramer producono alcune sostanze antinfiammatorie e neuroprotettive, positive per il paziente.

La principale controindicazione del farmaco riguarda il fatto che spesso nella zona di iniezione si innesca un processo infiammatorio, per tale ragione è consigliabile effettuare l’iniezione in zone adipose e non muscolari.

 

Copaxone, Copaxone 40, Copemyl, Copemyltri

SOMMINISTRAZIONE:  orale

Il Fingolimod è un farmaco ad azione immunosoppressiva.  Il farmaco agisce sequestrando i linfociti dei linfonodi in modo tale da impedire loro di arrivare al SNC, dove questi determinerebbero le risposte autoimmuni, che è quanto accade nella sclerosi multipla. 

I principali effetti collaterali sono: 

  • cefalea,
  • incremento degli enzimi epatici,
  • influenza,
  • diarrea,
  • mal di schiena e
  • tosse
Gylenia

SOMMINISTRAZIONE:  infusione endovena

L’Alemtuzumab è un anticorpo monoclonale umanizzato, il cui meccanismo d’azione favorisce la riuscita della lisi dei linfociti B legandosi alla proteina di membrana nota come CD52. Il trattamento con alemtuzumab determina la deplezione delle cellule T e B circolanti, che sono considerate le responsabili del processo infiammatorio tipico della sclerosi multipla.

A causa dei suoi rischi, Lemtrada è generalmente prescritto solo alle persone che abbiano già provato 2 o più medicinali MS e non ne abbiano avuto giovamento. 

Il farmaco, infatti, può implicare un rischio di infezioni opportunistiche, malattie autoimmuni e patologie tiroidee. Gli effetti indesiderati più frequenti sono broncospasmo, angioedema, dispnea, nausea, febbre, sensazione di vomito e di brividi, dolore localizzato in sede di inoculo.

Lemtrada

SOMMINISTRAZIONE:  infusione o iniezione endovena (12mg/m2 di superficie corporea ogni 3 mesi)

Il mitoxantrone è un agente chemioterapico, indicato per la Sclerosi in caso di pazienti ambulatoriali (non ancora costretti alla sedia a rotelle) affetti da sclerosi multipla progressiva cronica secondaria con o senza attacchi intermittenti che siano in una fase attiva della malattia.

I più comuni effetti collaterali sono: nausea, vomito, cefalea, alopecia, disordini mestruali, infezioni delle vie urinarie, mucositi, diarrea e leucopenia. Il farmaco può nei casi collaterali più gravi anche cardiotossicità cumulativa al dosaggio di 120-140 mg/mq, leucemia mieloide acuta, sindrome mielodisplastica, leucemia acuta.

Novantrone

SOMMINISTRAZIONE:  infusione endovenosa

L’Ocrelizumab è un anticorpo monoclonale ricombinante umanizzato anti-CD20 che si lega selettivamente alle cellule B esprimenti il CD20. I meccanismi precisi con cui ocrelizumab operi i suoi effetti clinici, non sono stati del tutto chiariti, ma si suppone che implichino l’immunomodulazione attraverso la riduzione del numero e della funzione delle cellule B esprimenti CD20.

Il farmaco  tra gli effetti collaterali potrebbe  scatenare prurito, rash cutaneo, orticaria, eritema, vampate, ipotensione, piressia, affaticamento, cefalea, capogiri, irritazione della gola, dolore orofaringeo, dispnea, edema faringeo o laringeo, nausea, tachicardia. Parimenti si possono riscontrare reazioni all’infusione e infezioni delle vie aeree superiori.

Ocrevus

SOMMINISTRAZIONE:  iniezione sottocutanea nell’addome, nel braccio o nella coscia (penne preriempite)

Il peginterferone beta 1-a è un principio attivo che sembrerebbe ridurre l’attività del sistema immunitario (le difese naturali dell’organismo) e prevenire le recidive della SM.

Gli effetti indesiderati più comuni di Plegridy (che possono riguardare più di 1 persona su 10) sono cefalea, mialgia, dolori articolari, sintomi simil-influenzali, febbre, brividi, debolezza ed eritema (arrossamento della cute), dolore o prurito nel sito di iniezione.
Tratto da https://www.my-personaltrainer.it/farmaci/plegridy.html#1


Tratto da https://www.my-personaltrainer.it/farmaci/plegridy.html#1

 

Plegridy

SOMMINISTRAZIONE: orale

Il dimetilfumarato o DMF è l’estere metilico dell’acido fumarico, che tecnicamente è una sostanza potenzialmente dannosa per l’uomo, ma in dosaggi precisi e modalità di somministrazione accurate costituisce un’efficace terapia farmacologica.

Il DMF modula l’attività del sistema immunitario attivando la via dell’Nrf2, un meccanismo di difesa naturale che protegge le cellule dai danni in caso di stress ossidativo. Mediante la produzione di specifiche proteine, il DMF contribuisce a contrastare l’infiammazione e il danno indotto dai macrofagi, le cellule che nella SM sono coinvolte nelle lesioni alle fibre nervose e alla mielina.

Il farmaco è in grado di ridurre in maniera significativa la frequenza delle recidive della malattia e di ritardare la progressione della disabilità nei malati di SMRR.

Gli effetti collaterali che possono associarsi più frequentemente al trattamento con DMF sono arrossamento (della cute del viso o del corpo), vampate di calore, sensazione di bruciore o di prurito e i disturbi gastrointestinali quali diarrea, nausea e dolori addominali.

Tecfidera

È un anticorpo monoclonale umanizzato che agisce contro l’integrina  α4β1 impedendo ai linfociti di migrare verso la sede di infiammazione. La risposta immunitaria non viene così attivata.

Al momento il natalizumab è indicato in monoterapia per i pazienti affetti da sclerosi multipla recidivante-remittente che non abbiano risposto ad almeno un anno di trattamento con altri farmaci immunomodulatori.

Effetti collaterali: reazioni allergiche al momento dell’infusione, aumento del rischio di sviluppare infezioni (soprattutto urinarie e a livello delle prime vie aeree), possibili alterazione di alcuni parametri ematochimici (in particolare il numero di globuli bianchi, globuli rossi, piastrine, o della funzionalità epatica),  cefalea, stanchezza, dolori articolari, vomito, orticaria. 

Tysabri

Farmaci off-label 

I farmaci off-label sono quei medicinali che, seppur registrati per determinate patologie e condizioni cliniche, in casi eccezionali possono essere utilizzati per usi diversi dalle indicazioni autorizzate e riportate sul foglietto illustrativo.
Secondo quanto previsto dalla L. 648 del 23 Dicembre 1996, infatti, il medico curante può prescrivere un uso diverso dei farmaci in commercio, ma solo qualora non esistano alternative terapeutiche valide ed efficaci per il caso e in presenza di prove scientifiche sufficienti e riconosciute che assicurino la sicurezza del diverso impiego. 

Per la Sclerosi Multipla è prevista la terapia con i seguenti farmaci off-label:

L’azatioprina è un antimetabolita purinico con spiccati effetti soppressivi sui linfociti, pertanto è un principio attivo solitamente indicato per il trattamento di malattie autoimmuni. Esso ha sia azione antinfiammatoria, che immunosoppressiva.

L’azatioprina è utilizzata nella terapia della sclerosi multipla, ma la sua efficacia clinica è ancora discussa. 

Attualmente l’uso dell’azatioprina viene riservato: a) ai casi che non tollerano farmaci immunomodulanti quali l’interferone beta e il copolimero 1; b) ai casi in cui coesistono altre malattie autoimmuni, oltre alla sclerosi multipla; c) ai casi in cui sono controindicati farmaci approvati di seconda linea (natalizumab, fingolimod, mitoxantrone). 

Gli effetti collaterali più comuni sono

  • Leucopenia, anemia e trombocitopenia
  • Pancreatite acuta
  • Cefalea
  • Diarrea, nausea, vomito
  • Tossicità gastrointestinale
  • Disturbi della funzionalità epatica)
  • Dolori muscolari, febbre, anoressia

La ciclofosfamide è un antineoplastico, in quanto agente chemioterapico alchilante è in grado di interferire con il ciclo cellulare di cellule in attiva fase di crescita o a riposo. Questo composto trova il suo maggiore impiego nelle malattie autoimmuni, come la Sclerosi appunto, in qualità di farmaco immunosoppressore. Però, data la sua elevata tossicità, viene utilizzata solo nei casi più gravi di SM, e solamente dopo aver prima tentato le terapie convenzionali senza riscontrare risultati.

Gli effetti avversi più comuni sono:

  • Mielodepressione (pancitopenia, meno frequentemente trombocitopenia) 
  • Nausea e vomito
  • Alopecia
  • Cistite emorragica, associata inoltre con il rischio di sviluppo di carcinoma della vescica
  • Tossicità cardiaca
  • Disordini dell’equilibrio idro-elettrolitico
  • Effetto teratogeno
  • Sterilità nell’uomo
  • Menopausa precoce nella donna, poiché induce l’ovulazione

Il rituximab è una sostanza che appartiene ai cd. farmaci antitumorali che prendono il nome di anticorpi monoclonali,. Questi sono sostanze sintetiche capaci di distruggere alcuni tipi di cellule, limitando al minimo il danno per le cellule sane. 

Il farmaco non è stato approvato dalla FDA per il trattamento della Sclerosi Multipla, ma i risultati ottenuti hanno spesso spinto molti neurologi ad applicarla ugualmente in terapia. È stato riscontrato infatti che il rituximab riesce a ridurre l’attività di malattia in risonanza magnetica, e a rallentare il tasso di progressione della disabilità nelle persone con SM progressiva. 

Tra gli effetti collaterali del medicinale:

  • Sintomi simil-influenzali, come febbre e brividi. 
  • Abbassamento della pressione, con correlata debolezza, sonnolenza, talvolta nausea.
  • Nausea e vomito
  • Dolore nella parte del sito dell’iniezione
  • Vampate di calore
  • Temporanea riduzione della produzione di cellule ematiche da parte del midollo osseo
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